Какая длина «клешней» лучше для хелатов?

Хотя, как намекал О. Бендер, иметь длинные руки очень даже хорошо, исследователи из США показали, что чем короче «руки-клешни» определенного класса хелатирующих лигандов, тем стабильнее образующиеся хелаты, потенциально применимые для радиофармацевтики.

Группа исследователей под руководством Эдварда Вонга (Edward Wong)из Университета Нью-Хемпшира (Дурхам) совместно с Каролиной Андерсон (Carolyn Anderson) из Школы Медицины Университета Вашингтона (Миссури) выбрали в качестве объектов изучения молекулы, комплексы которых с медью могут применяться для изготовления радиофармацевтических препаратов. Радиоактивные изотопы, как, например, 64Cu могут быть использованы как в диагностических целях, так и для направленной терапии рака, однако для доставки меди к требуемому месту в организме требуется соответствующий переносчик.

Группа Вонга ранее синтезировала класс молекул, способных к образованию очень прочных хелатов с медью(II). Молекулы состоят из четырнадцатичленного макроцикла, содержащего четыре атома азота, с двумя из которых с помощью алкильных групп связаны карбоксильные группы. Исследователи решили изучить, каким образом число метиленовых групп в «мостике» влияет на способность лиганда к связыванию с медью.

Результаты исследования показали, что увеличение длины карбоксилсодержащих «клешней» приводит к увеличению легкости восстановления меди(II) до меди(I), что, в свою очередь, приводит к распаду координационного соединения. Результаты тестирования in vivo также продемонстрировали, что более длинные «руки» понижают константу устойчивости хелатов.

www.chemport.ru